Lorcaserin

CMOAPI har et komplett utvalg av råvarer av lorcaserin, og har et totalt kvalitetsstyringssystem. Også bestått GMP og DMF-sertifisering.

Viser 1-3 6 resultater

1 2

Hva er Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) er et middel mot fedme. Hvis du er opptatt av å riste av deg den ekstra kroppsvekten uten å mase om kjedelige treningsøkter, er det dette du bør merke deg før du kjøper det serotonerge stoffet.
Lorcaserin hydroklorid ble utviklet av Arena Pharmaceuticals. Gjennom årene har det vært i bruk som en langvarig behandling for fedme. Tillegget undertrykker appetitten ved å øke metningen. Dessuten krever lorcaserin effektivitet ikke at du følger noen strenge diett- eller treningsrutiner.
Siden starten har stoffet gjennomgått en rekke prekliniske studier og studier på mennesker for å fastslå dets effektivitet og toleranse i behandlingen av fedme. I 2012 godkjente FDA lorcaserin (Belviq) for terapeutisk bruk, men under strenge tiltak. For eksempel ble reseptbelagte tilgjengelige for overvektige og overvektige voksne som hadde vektrelaterte comorbiditeter som hypertensjon, diabetes og dyslipidemia.
Det er to populære lorcaserin-merkenavn, det vil si Belviq og Belviq XR. Begge er nesten like, og har lorcaserin hydroklorid som aktiv ingrediens.
Belviq kapsler er litt mindre, og doseområdet er delt i to per dag. I motsetning til dette er Belviq XR kapsler relativt større. Dette lorcaserin-merket har oransje tabletter med utvidet frigjøring som skal tas en gang om dagen.


Lorcaserin og Lorcaserin Intermediates

Racemisk klorokaserin hydroklorid

Denne forbindelsen er ofte referert til som lorcaserin hydroklorid. Imidlertid er dets vitenskapelige navn 8-klor-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepinhydroklorid (CAS: 1431697-94-7).
Racemic Chlorocaserin Hydrochloride powder stammer fra blanding av dextrorotatory chlorocaserin hydroklorid og lev-roterende chlorocaserin hydroklorid. Mellomproduktet lorcaserin brukes i studiet og tilberedningen av et levedyktig vekttapmedikament.

Dextrorotatory Chlorocaserin hydroklorid

Stoffet er kjemisk kjent som (R) -8-klor-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepinhydroklorid (CAS-nr: 846589-98-8). Imidlertid, i lekmannsbetingelser, er det (R) lorcaserin hydroklorid.
Dette lorcaserin-mellomproduktet er et analytisk råmateriale for å studere de farmakologiske egenskapene til vekttapmedisiner. I prekliniske studier med mus viser forbindelsen anorektiske effekter. Dessuten reduserer det også inntaket av smertestillende midler og narkotika som koffein, amfetamin og relaterte medisiner.

Høyrehendt grønn gryte

Vitenskapelig er dette (R) -8-klor-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepin med CAS-nr. 616202-92-7.
Den høyrehendte grønne gryten er tilgjengelig av analytiske og studieårsaker. Stoffet er selektivt agonistisk mot 5-HT2C-reseptorer, og er derfor nyttig i forskning på appetittundertrykkende medisiner.

Dextrorotatory Chlorocaserin hydrokloridhemihydrat

Denne forbindelsen er ellers kjent som lorcaserin hydrokloridhemihydrat. Dens vitenskapelige identitet er (R) -8-klor-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepinhydrokloridhemihydrat (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride er et råmateriale for lorcaserinsyntese.

Racemic Chlorocaserin Free Base

Dens kjemiske navn er 8-klor-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepin (CAS-nr: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base er et farmasøytisk produkt for bruk i forskning og vitenskapelig analyse.

Green Card Serin Intermediate

Dens vitenskapelige navn er 1 - [[2- (4-klorfenyl) etyl] amino] -2-klorpropanhydroklorid (CAS-nr: 953789-37-2). Green Card Serin er også et mellomprodukt i utarbeidelsen av et lorcaserin-supplement.
Vær oppmerksom på at alle disse lorcaserin-mellomproduktene bare er for forskningsformål. Forbindelsene er ikke egnet for konsum av mennesker eller dyr.


Hvordan fungerer Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) retter seg mot sentralnervesystemet ved å samhandle med spesifikke hypothalamiske reseptorer. Det virker ved å aktivere serotonin 2C (5-HT2C) på pro-opiomelanokortin-nerveceller. Denne delen av hjernen har en hånd i appetitt og matvaner. Selv om det er andre reseptorsubtyper som 5-HT2A og 5-HT2B, har dette stoffet den høyeste affiniteten for 5-HT2C.
Lorcaserin vekttapstilskudd aktiverer 5-HT2C-reseptorene, og får derfor uttrykk for alfa-MSH-hormoner. Alpha-MSH virker på melanokortin-4-reseptorer, som sender signaler til hjernen om at du er mett.
Den agonistiske egenskapen til lorcaserin med 5-HT2C-reseptoren øker mettheten, og reduserer dermed matinntaket og akselererer vekttap. I følge noen vitenskapelige hypoteser modulerer dette serotonerge legemidlet nivåene av leptin, et hormon som spiller en rolle i vekttap. Pluss ved å bruke dette tilskuddet som et middel mot fedme er at det ikke utløser hjerteklaff. Årsaken er at den er mindre agonistisk for 5-HT2B-reseptorene.


Lorcaserin fordeler og bivirkninger

Fordeler

Å ta lorcaserin hydroklorid øker metthetsfølelsen. Det hjelper med spiseforstyrrelser, som er vanlig for følelsesmessige og overspisere. I henhold til vellykkede kliniske studier med lorcaserin kan man miste minst 5% av kroppsvekten på 12 uker.
Selv om det er sjeldent, å miste mindre enn 5% av vekten din mens du er på lorcaserin, betyr det at du kanskje aldri oppnår noe meningsfylt resultat selv med langvarig behandling. På dette tidspunktet anbefaler forskere at du slutter å administrere vekttapstilskuddet.
Bruk av dette serotonerge midlet vil utvilsomt utløse fettforbrenningsprosessen. Du bør imidlertid innlemme noen fysiske aktiviteter mens du følger et kalorifattig kosthold. Dessuten henger lorcaserin effektivitet i vektkontroll av kontinuerlig administrering. Avbryting av doseringen kan påvirke resultatene negativt.
Foruten vektkontroll, fungerer lorcaserin også ved å kjøre ned overaktivering av dopamin som respons på visse narkotika som koffein, morfin, kodein eller amfetamin. De agonistiske effektene av tilskuddet på serotoninreseptorer gjør det egnet for behandling av psykotiske lidelser.
Ifølge forskere kan lorcaserin også lindre symptomene på schizofreni siden det reduserer frigjøringen av dopamin.

Bivirkninger
  • Hodepine
  • Svimmelhet
  • Trøtthet
  • Kvalme
  • Angst
  • Rygg eller muskelsmerter
  • Forstoppelse
  • Hyppig og vanskelig vannlating
  • Søvnløshet
  • Munntørrhet
  • Visjon endres som blurriness
  • Hoste
  • Tørre øyne

Mer enn halvparten av de negative symptomene på lorcaserin HCl skyldes overdosering. Du kan omgå lorcaserin-bivirkningene ved å holde deg til stoffet. For eksempel bør du ikke overskride det daglige doseringsområdet. Ved overdosering må du søke medisinsk råd. Noen av reaksjonene for å sjekke ut inkluderer hallusinasjoner, humørsvingninger, magesmerter, uregelmessige hjerterytmer og hysteri.

forholdsregler:

Før du administrerer lorcaserin HCl-tilskudd, må du vurdere følgende kontraindikasjoner og medikamentelle forholdsregler;

  • Noen brukere kan være allergiske mot ingredienser fra lorcaserin
  • Gravide og ammende mødre bør ikke administrere lorcaserin, da det kan påvirke babyen
  • Tillegget kan samhandle med noen reseptbelagte og reseptfrie legemidler og forstyrre deres farmakologiske egenskaper
  • Lorcaserin vekttap medisiner er kontraindisert for pasienter som er utsatt for kreft eller de som allerede har sykdommen

Hvem kan bruke Lorcaserin?

Lorcaserin er terapeutisk nyttig i behandlingen av fedme. I henhold til FDA-reguleringen er dette serotonerge legemidlet bare egnet for overvektige med BMI på over 27 kg / m2 og overvektige voksne med BMI større enn 30 kg / m2. Resepten er imidlertid bare gyldig for pasienter som har vektrelaterte tilstander som dyslipidemi, høyt blodtrykk, hjerte- og karsykdommer og hypertensjon.
Bare voksne pasienter kan kjøpe lorcaserin for kronisk vektkontroll. Et blikk gjennom de kliniske forsøkene med legemidlet bekrefter at mennesker var over 18 år. Dessuten er sikkerheten og effekten hos pasienter under 18 år ikke bekreftet.
Selv om overvektige eller overvektige voksne kan bruke et vekttapstilskudd fra lorcaserin, er det noen kontraindikasjoner for noen få grupper. For eksempel er gravide kvinner uaktuelt. Dessuten er det ikke klart om stoffet går gjennom morsmelk, og derfor er ammende mødre ekskludert fra å ta det.


Hva er forskjellen mellom Lorcaserin, Cetilistat og Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl er en appetittundertrykkende middel mens orlistat og cetilistat holder tilbake hydrolyse av triglyserider i absorberbare fettsyrer. Tillegget retter seg mot den hypotalamusiske regionen i hjernen som regulerer appetitt og fylde. Å ta lorcaserin vil starte metthet og signalisere kroppen at du er mett uavhengig av den lille mengden du har konsumert. Derfor sparker vekttap inn på grunn av redusert matinntak og mataversjon.
Med lorcaserin kan en overvektig pasient miste mer enn 5% av den opprinnelige kroppsvekten og en reduksjon i midjestørrelsen på ca 3 cm. Medisinen viser betydelige endringer enn ved bruk av orlistat.
I 2012 vant lorcaserin hydroklorid FDA-godkjenning og ble et reseptbelagt legemiddel for fedme og vektrelaterte comorbiditeter. Imidlertid trakk Federal Agency det ut av markedet på grunn av økningen i kreftprogresjon blant brukerne.

Cetilistat

Akkurat som lorcaserin (Belviq), er cetilistat et medisin mot fedme. Å ta stoffet blokkerer bukspyttkjertelen lipaser, som er ansvarlige for å bryte ned triglyserider. Som et resultat vil triglyseridene ikke hydrolysere til frie fettsyrer for effektiv absorpsjon i kroppen. Derfor vil fett skilles ut ufordøyd.
Cetilistat kan føre til en reduksjon i opptil 10% av kroppsvekten og en betydelig reduksjon i midjeomkretsen.
I motsetning til bivirkninger av lorcaserin, er de negative symptomene på cetilistat hovedsakelig relatert til fordøyelsen. For eksempel vil man oppleve fet og løs avføring, flatulens, hyppig avføring eller fekal inkontinens.
Cetilistat har ennå ikke vunnet godkjenningen av FDA fordi det for tiden er i de tidlige fasene av menneskelige studier. Så langt har tillegget lovende resultater. En sammenligning mellom den kliniske statistikken til cetilistat og orlistat viste at førstnevnte akselererer vekttap betydelig og har bedre toleranse.
Pluss med cetilistat er at det verken virker på andre gastrointestinale enzymer eller nervesystemet. Dette faktum forklarer hvorfor det har færre bivirkninger.

Orlistat

Både Lorcaserin og orlistat hjelper til med vekttap. Imidlertid er deres virkningsmekanisme forskjellig.
Akkurat som cetilistat hemmer Orlistat midlertidig mage- og bukspyttkjertelipasene. Denne hemmingen forstyrrer hydrolysen av triglyserider fra dietten, og derfor blir alt absorbert fett utskilt uendret.
I henhold til tilgjengelige kliniske studier kan mennesker gå ned i vekt raskere mens de bruker orlistat enn de som er på placebo. På slutten av seks måneder vil det være bemerkelsesverdige endringer i midjens omkrets. Dessuten reduserer inntaket blodtrykket og forekomsten av type II-diabetes.
Orlistat er et ideelt lorcaserin-alternativ som er tilgjengelig som reseptbelagt medisin for behandling av fedme, men du kan også kjøpe reseptfritt. I motsetning til lorcaserin, er denne medisinen fortsatt på hvitlisten til FDA. De fleste stater vil selge tillegget uten behov for gyldig resept. Ta for eksempel i USA, EU og Australia, det er like enkelt å kjøpe orlistat som å betale for et par joggesko. Orlistat har ingen effekter på andre GIT-enzymer eller nervesystemet.

I et nøtteskall

Cetilistat og orlistat er lorcaserin-alternativer for behandling av overvekt og fedme. Imidlertid vil effektiviteten deres bare øke med fysiske aktiviteter og et kalorifattig kosthold. Lorcaserin og orlistat reduserer vekten og midjestørrelsen, men hvis du avslutter doseringen, vil brukeren få tilbake opptil 35% av det de mistet.
Så langt er det bare Cetilistat-tilskuddet som ikke har nådd den amerikanske FDA-godkjenningslisten, ettersom det fremdeles er i kliniske studier. Når det gjelder orlistat, er det mer som å kjøpe den typiske paracetamolen. I motsetning til det er nesten umulig å kjøpe lorcaserin siden det amerikanske føderale byrået annullerte godkjenningen tidlig i 2020.
Alle de tre medikamentene fungerer effektivt, men cetilistat har bemerkelsesverdige resultater. Dessuten har det færre bivirkninger, og det tolereres godt i kroppen.


Hvor kan jeg kjøpe Lorcaserin og dets mellomprodukter?

Du kan kjøpe lorcaserin i nettbutikker. Pulveret er tilgjengelig i bulk for forskere og analytikere. Når målet ditt er å gå ned ekstra kilo på grunn av fedme, kan du sjekke ut lorcaserin for salg online. Imidlertid kan det hende du trenger resept som følge av FDAs strenge retningslinjer.
Hvis du leter etter lorcaserin eller dets mellomprodukter, bør du sjekke inn med CMOAPI for å få en gyldig tilførsel av rene produkter. Våre forbindelser har gjennomgått kvalitetssikring.


Referanser
  1. Taylor, J., Dietrich, E. og Powell, J. (2013). Lorcaserin for vektkontroll. Diabetes, metabolsk syndrom og fedme.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: En gjennomgang av bruken i kronisk vektkontroll. Narkotika.
  3. Hess, R. og Cross, LB (2013). Sikkerheten og effekten av Lorcaserin i håndteringen av fedme. Postgraduate Medicine.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., og Singh, SK (2014). Lorcaserin: Et nytt antiobesitetsmedisin. Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics.
  5. Chan, EW et al. (2013). Effekt og sikkerhet av Lorcaserin hos overvektige voksne: En metaanalyse av 1-års randomiserte kontrollerte studier (RCTs) og narrativ gjennomgang av kortvarige RCTs. Overvektige anmeldelser.
  6. Nigro, SC, Luon, D. og Baker, WL (2013). Lorcaserin: En ny serotonin 2C-agonist for behandling av fedme. Nåværende medisinsk forskning og mening.